Ibuprofeno: efectos sobre la hipertrofía muscular y el DOMS

Efectos del antiinflamatorio

Es una sustancia que atenúa las sensaciones dolorosas. Los antiinflamatorios se clasifican según su mecanismo de acción, en varios grupos:

¿Qué es la inflamación?

De Farias et al,1993 indican que la inflamación es una acción necesaria del cuerpo huésped para tratar cualquier estimulación perniciosa que pueda ser amenazadora para la vida. Este proceso se caracteriza por producirse en cinco etapas: primero, las lesiones causan la liberación de transportadores químicos tales como Histamina, serotonina, bradiquinina, leucoquininas, lisosomas, linfoquininas y prostaglandinas; segundo, vasodilatación; tercero, incremento en la permeabilidad vascular e incremento en la extravasación; cuarto, migración, quimiotaxis, y fagocitosis de linfocitos, y quinto, proliferación de tejido conectivo. Las PG inducen la inflamación y liberación de BK que producen una reacción química con la histamina, reduciendo de esta manera la PG en el área inflamada, lo cual resulta beneficioso. Los NSAID reducen la inflamación y la tumefacción manteniendo la síntesis de PG a través de la enzima COX. (Trifan, O. C,1995).

Jacobs en 1993 indica que la alta concentración de PG produce un incremento en la liberación de agentes químicos tales como la BK que estimulan a las fibras C, lo cual incrementa la sensación de dolor. La cercanía de fibras A con fibras de menor diámetro provoca la transferencia del impulso al núcleo del nervio para reducir la sensación de dolor. La BK estimula la formación y liberación de PG, lo cual es una forma de retroalimentación positiva. Los efectos de reducción del dolor de los NSAID son principalmente periféricos, y esto se debe a la reducción de la producción de PG en el área que rodea a la lesión para anular los mecanismos que causan la sensación de dolor. (Belcastro, A. N. & Bonen,1975).

1.Los antiinflamatorios no esteroideos, cuyo representante más conocido es la aspirina. También está en este grupo el ibuprofeno. Además de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos (ayuda a disminuir la fiebre, antiinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios).

2.Los antiinflamatorios esteroideos:

-Opiáceos menores, que imitan, con menor poder analgésico, a los antiinflamatorios.

-Opiáceos mayores, actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico. Son los analgésicos más potentes.

Ciclooxigenasa y su relación:

Según Blazso y Gabor, 1995, los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (abreviados AINE) interrumpen las acciones de las enzimas ciclooxigenasa (abreviadas COX) corporales. Las enzimas COX aceleran la producción corporal de sustancias similares a hormonas llamadas prostaglandinas. La COX-1, contribuye en cierto grado al proceso inflamatorio. Las prostaglandinas causan la sensación de dolor al irritar sus terminaciones nerviosas. También hacen parte del sistema que le ayuda a su cuerpo a controlarla temperatura. Al reducir el nivel de prostaglandinas en su cuerpo, los AINE le ayudan a aliviar el color producido por condiciones tales como la artritis. También ayudan a disminuir la inflamación (hinchazón), bajar la fiebre y prevenir la coagulación de la sangre. (Dr david gotlieb, 1989).

Existen dos tipos de ciclooxigenasa:

Los investigadores piensan que una de las funciones de las enzimas COX-1 es ayudar a proteger el tejido de revestimiento de su estómago. Las enzima COX-2 no juega un papel en la protección de su estómago.

Los AINE tradicionales frenan la actividad tanto de las enzimas COX-1 como de las COX-2. Cuando las enzimas COX-1 se bloquean, el dolor y la inflamación se disminuye, pero también disminuye el tejido de revestimiento protector que está en el estómago. Esto puede causar problemas tales como malestar estomacal, úlceras y sangrado de su estomago e intestino. (Needleman, 1980).Los inhibidores de COX-2 solo frenan la actividad de las enzimas COX-2. Puesto que la enzima COX-2 no ayuda a proteger su estómago, los inhibidores de las COX-2 pueden tener menos probabilidad de irritar su estómago o sus intestinos.

Prostaglandina

Estos receptores se localizan en la membrana plasmática y la diversidad de los efectos de la misma son variables.

Cuando los tejidos se inflaman, la región afectada se enrojece, se hincha, se percibe caliente, y duele. Estos efectos, son resultado, en parte de la acción de las prostaglandinas, que provocan esa vasodilatación en la región afectada.

Cuando el dolor persiste durante 12-48 horas se suelen utilizar fármacos, en concreto el ibuprofeno, un antiinflamatorio no esteroideo que actúan como inhibidores de la ciclooxigenasa, impidiendo la síntesis de las prostaglandinas. (Armstrong, 1980) . Los estímulos para su síntesis y liberación son muy numerosos: nerviosos, hipoxia, histamina, bradicinina, noradrenalina, acetilcolina, serotonina, angiotensina II y vasopresina, entre otros. En parte, las prostaglandinas liberadas pueden pasar a la circulación venosa y son metabolizadas en el pulmón. Para desarrollar sus acciones se fijan a receptores específicos de células determinadas, y una misma prostaglandina puede tener efectos estimuladores en una célula diana e inhibidores en otra. (Lopez J.V, 1996)

Efectos generales del ibuprofeno

EL IBUPROFENO

El ibuprofeno es un antiinflamatorio efectivo porque es capaz de inhibir los procesos del metabolismo de la ciclooxigenasa y previene la producción de prostaglandinas. (Giani, Rocchi, Tavoni, Montanari, Garagiola,1989). En una investigación realizada en la universidad de Canadá , Journal of Sports Sciences, August 2005, (Gulik,Kimura, Sitler, Paolone, & Kelly, 1996), aseguran que la administración de 400 mg de ibuprofeno 6 horas post ejercicio, no solo disminuyen el dolor muscular sino que en largas dosis pueden impedir la producción y nueva creación de proteínas miofibrilares.

Efectos del ibuprofeno

La aspirina es un agente antiinflamatiorio conocido que suprime la síntesis de prostaglandina. La prostaglandina actúa como potenciador de las sustancias infla-matorias como la histamina y bradiquina.( segun Kuligowski ,1998). El ibuprofeno se ha convertido en una droga de elección para el dolor muscular y articular debido al poderoso efecto de inhibición de los precursores inflamatorios.

Ibuprofeno y dolor.

DOMS (Delayed onset muscle soreness) dolor muscular de aparición tardía.

Hough dio la primera descripción detallada de (DOMS) en 1902. DOMS es una entidad ampliamente reconocida y es experimentado por casi todas las personas durante la vida. DOMS se define como la sensación de incomodidad o dolor en los músculos esqueléticos que siguen a la actividad física, normalmente excéntrico de un individuo no está acostumbrado.

DOMS es el resultado del sobreuso del músculo. Cualquier actividad en que el músculo produce fuerzas mayores que lo usual o produce las fuerzas sobre Un período de tiempo más largo que lo usual puede causar DOMS. Según Tiidus y Ianuzzo, en 1942, el grado de dolor del músculo se relaciona a la intensidad de las contracciones musculares y la duración del ejercicio. La intensidad parece ser más importante en la determinación que la duración. El ejercicio que involucra contracciones excéntricos del músculo pueden resultar con mayor lesión o en ruptura de los tejidos del músculo que en el ejercicio concéntrico.

Influencia del ibuprofeno sobre el DOMS

Francis y Hoobler (1987) investigaron los efectos del ibuprofeno en la DOMS. Inmediatamente antes de las 24 y 48 horas, luego de un ejercicio excéntrico fatigantes de los músculos flexores del codo, se determinó la percepción del dolor y la máxima fuerza flexora, en 20 sujetos que habían sido divididos en equitativamente en 2 grupos. Un grupo se denomina control y el otro tomó ibuprofeno. No hubo diferencia entre la cantidad de daño muscular entre los grupos a las 24 y 48 horas, pero a las 48 horas, el grupo que tomó ibuprofeno, tenía un resultado aproximado de entre un 40 y 50 % menos de dolor.

Francis y Hoobler (1987) llegan a la siguiente conclusión:

La reducción de la molestia en el grupo que recibió aspirina puede estar relacionada a la conocida función inhibidora de la aspirina de la síntesis y liberación de prostaglandina.

Según Campbell, 1990, el ibuprofeno interfiere con el metabolismo del ácido araquidónico (un ácido graso insaturado, generalmente esencial en la nutrición humana, que es el precursor biológico de la prostaglandina) inhibiendo la enzima ciclooxigenasa (sinónimo de la síntesis de endoperox-ides de la prostaglandina). Esto bloquea la producción de endoperox-ides y la inflamación interponiendo prostaglandinas PGE2 y PGF2A.

El ibuprofeno también tiene un efecto en los sistemas del kinin e histamínico interviniendo en la inflamación. Este efecto del ibuprofeno en estos sistemas es similar a aquél en la inhibición de la formación de prostaglandina. (Bergstrom y Sjovall, 1988). La relación entre el daño muscular (soroness) con la inflamación muscular ha llevado a investigadores a aplicar antiinflamatorios para observar la respuestas del organismo, es el caso del estudio llevado a cabo por Tokmakidis y col., (2003) en el que concluyendo que la administración de ibuprofeno en el DOMS puede disminuir el dolor inducido por los ejercicios excéntricos, pero no puede asistir o ayudar a restaurar la función normal muscular.

La fases excéntricas son las causante del proceso de inflamación muscular retardado (DOMS). Intentar evitar o reducir al máximo esta fase, de forma conjunta con un buen calentamiento e intensidad adecuada de ejercicios para el sujeto al que se le va a aplicar, reducirá los efectos de las DOMS. Si aparecen los síntomas lo más interesante es realizar el mismo ejercicio pero a una intensidad menor al día siguiente, lo cual ejerce un efecto analgésico sobre la molestia e inflamación.

Por otro lado los sujetos que pretende desarrollar su masa muscular enfatizan la fase excéntrica de su trabajo contra resistencias puesto que está evidenciado que puede generar un estímulo inductor de la hipertrofia. Debido a que por la gran tensión que genera aparecen más microroturas adaptativos, es decir catabolismo, que servirá de estímulo posterior al de síntesis proteica y por tanto un crecimiento de la sección transversal del músculo.

Teorías más recientes.

Los hallazgos se derivan de un estudio inicial que realizó el equipo acerca del impacto a corto plazo del ibuprofeno y el acetaminofén sobre el metabolismo muscular entre hombres y mujeres que levantaron pesas en un periodo de 24 horas. El impacto aquí fue negativo, ya que se encontró que los dos medicamentos habían bloqueado la labor de una enzima conocida como Cox e inhibió la adición de una nueva proteína a los músculos. ( Dr TRAPPE, abril de 2008).

Así que consideramos que necesitábamos analizar ese efecto a largo plazo entre personas mayores, que son las más propensas a tomar estos medicamentos debido a dolores crónicos y otras razones.

La hipótesis de Trappe es que ambos medicamentos podrían hacer que el organismo sobrecompensara el bloqueo inicial de la enzima que todo músculo necesita para crecer, incitando a que los músculos envíen señales frescas y potentes que demanden más enzima de la que el cuerpo produce normalmente. Para analizar a fondo esta cuestión, los investigadores dieron seguimiento a 36 hombres y mujeres entre los 60 y los 78 años que se inscribieron en un programa de entrenamiento con pesas para el aparato extensor de la rodilla durante tres meses en el Human Performance Lab.

La intensidad y la duración del entrenamiento, en sesiones de entre 15 y 20 minutos tres veces por semana, se programaron a un nivel conocido por los investigadores por aumentar de manera significativa la masa muscular y la fuerza en los cuádriceps de los participantes, con la ausencia de medicamentos. En conjunto, se dividió aleatoriamente a los participantes en un grupo de acetaminofén, un grupo de ibuprofeno y otro de placebo. Los dos medicamentos fueron consumidos a las dosis recomendadas diariamente, según las indicaciones que aparecen en la caja de estos medicamentos de venta libre. Para sorpresa del equipo de investigación, un análisis de las muestras del tejido muscular que se tomaron antes y después reveló que aunque el grupo del placebo experimentó un crecimiento de 7 por ciento en la masa y la fuerza muscular, los que tomaron acetaminofén o ibuprofeno experimentaron una ganancia mayor, entre 40 y 60 por ciento más.

"Por ahora, no lo sabemos", dice Trappe. Advirtió además que la gente no debe salir corriendo a comprar estos medicamentos de venta libre hasta que no se lleven a cabo más investigaciones. Sin embargo, Bassett señala que a pesar de la ausencia aparente de efectos secundarios graves, un estudio no es lo suficientemente concluyente para conferir al ibuprofeno o al acetaminofén tales beneficios en ganancia muscular.

A final de cuentas se tendrá que investigar largo y tendido para hallar algo que demuestre el efecto positivo y contundente sobre el desarrollo muscular que observamos

¿La inhibición de la COX aumenta la hipertrofia? Puede que exista un aumento de la proteína mitocondrial, o bien por otros fenómenos, hasta el día de hoy, es todo hipotético dijo Todd Trappe.

Función de los AINES: antiinflamatorios no esteroideos.

Es sabido que la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX) es el mecanismo principal para la eficacia de los AINES. (Ming-Chi Hung, Fu-An Chen,1985)

Su funcionamiento se basa en la inhibición de la ciclooxigenasa (abreviada, COX), que es un enzima que permite a nuestro organismo obtener prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Las prostaglandinas participan en muchos procesos, entre ellos el inflamatorio; pertenecen al grupo de sustancias llamadas "mediadores de la inflamación", pero no sólo participan en este proceso pues tienen funciones protectoras de la mucosa gástrica, riñón, endotelio y plaquetas. Así pues con los AINES no selectivos tenemos, no sólo efectos favorables para reducir la inflamación en la enfermedad, sino algunos efectos adversos que pueden ser más o menos acusados. (Belcastro, A. N. & Bonen 1975) El uso de los inhibidores de la COX-2 está contraindicado en pacientes con enfermedad arterial periférica, enfermedad isquémica cardíaca, así como en pacientes que hayan presentado un accidente isquémico cerebral o sufran insuficiencia cardíaca de grados II a IV. Además se recomienda utilizarlos con especial precaución si los pacientes presentan factores de riesgo cardiovascular como hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, o bien si son fumadores.

¿Los AINE que requieren prescripción tienen algún efecto secundario?

Como todos los medicamentos, éstos pueden causar efectos secundarios. Sin embargo, los efectos secundarios usualmente no son graves y no aparecen con mucha frecuencia. Los efectos secundarios comunes de los medicamentos AINE que requieren prescripción pueden incluir lo siguiente:

 Mareos o dolor de cabeza

 Náusea, exceso de gas, diarrea o estreñimiento

· Cansancio o debilidad extrema

 Resequedad en la boca

Los efectos secundarios graves de los medicamentos AINE que requieren prescripción pueden incluir lo siguiente:

 Reacción alérgica tal como dificultad para respirar, urticaria, hinchazón de los labios, lengua o cara

 Calambres musculares, entumecimiento u hormigueo

 Aumento rápido de peso

 Materias fecales de color negro, sanguinolentas o de aspecto alquitranado

 Sangre en la orina o vómito

 Audición disminuida o zumbidos en los oídos

 Piel y ojos de tonalidad amarillenta (ictericia)

 Cólicos abdominales, acidez estomacal o indigestión

Además de los efectos secundarios anotados anteriormente, las personas que toman un inhibidor de COX-2 pueden tener riesgo de los siguientes efectos secundarios:

 Hinchazón o retención de líquido

 Erupción cutánea "rash" o comezón

 Síntomas como de gripe

 Moretones o sangrado inusual

 Dificultad para dormir (insomnio).

¿Es seguro tomar medicamentos AINE por largo tiempo?

Según Needleman en 1988, la gente que toma AINE aumenta su riesgo de tener sangrado fuerte en el estómago. También pueden tener riesgo de ataques al corazón y derrames. Estos riesgos empeoran si toman dosis altas o si toman estos medicamentos durante un período de tiempo largo. Los pacientes que necesitan tomar medicamentos para el dolor durante más de una semana deben hablar con el médico sobre los riesgos que esto conlleva y explorar otras opciones de tratamiento para el dolor con su médico de familia.

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